中国发现三阴性乳腺癌中药抑制剂
浏览: 发布日期:2019-02-16
信令和转录激活蛋白3(STAT3)是由人STAT3基因所编码的转录因子,已显示STAT3基因表达的抑制是用于乳腺癌的治疗策略。承诺处理不良结果的三重否定。
2018年10月27日,英国“自然”的“细胞死亡和疾病”,公布由中国药科大学在线报道,即天然药物隐合成衍生物的研究可以作为STAT3的有效抑制剂这是标题。。
隐丹参酮是一种从丹参酮中分离出来的单体,具有抗菌,抗炎和清爽的作用。在其他研究中,KYZ3继续STAT3磷酸化的抑制,能够防止STAT3蛋白肿瘤靶基因(包括Bax和Bcl)的核易位证实。此外,KYZ3可以通过降低直接由STAT3活化调节的MMP-9水平的抑制三阴性乳腺癌细胞的转移。肿瘤靶向STAT3。抑制MDA?MB?231细胞皮下移植引起的肿瘤生长的方法。
因此,本研究的结果,隐KyZ3合成衍生物指示其有望成为三阴性乳腺癌的治疗剂。
Serdessis 2018年10月27日。[打印前EPUB]
一种新的隐丹参酮KYZ 3合成衍生物,作为治疗三阴性乳腺癌的STAT 3抑制剂
Wendachan,蚊蝇郁,蔡桂平,贾文竹,张超,李珊珊,建鹏郭影王国平,陈陈,令仪岗。
中国药科大学,中国南京。
STAT3沉默,已被确定为三阴性乳腺癌的治疗处理,预后差的问题(TNBC)有前途的治疗策略。在这项研究中,隐天然产物第一修改,通过基于结构的策略修改为更有效的STAT3抑制剂。合成衍生物KYZ3表明两种TNBC细胞系增加了在隐丹参酮的抗肿瘤活性向22 24倍,正常MCF - ?对10A乳腺上皮细胞几乎没有影响。进一步的研究表明,KYZ3抑制持久的STAT3磷酸化。还阻止STAT3核蛋白易位调节靶癌基因(包括Bax和Bcl-2)的表达。此外,KYZ3通过减少直接由激活STAT3调节的MMP?9的水平上抑制TNBC细胞转移。质粒STAT3转染测定通过靶向STAT3主要建议KYZ3肿瘤细胞的诱导细胞凋亡。最后,KYZ3从抑制引起MDA-MB-231细胞在体内的皮下植入肿瘤OR的生长,KYZ3可以是有前途的癌症治疗TNBC的。
DOI:10.1038 / s 41419-018-1139-z
以下广告内容与此微信公众号无关